Využitie Kollidon SR pri formulácii hydrofóbnej matricovej tablety s obsahom pramipexolu hydrochloridu
| Authors: |
Štefan Husár 1,2
Beáta Vladovičová 1
Miroslava Sýkorová 2
1 Saneca Pharmaceuticals a.s., Hlohovec, SR 2 Farmaceutická fakulta UK v Bratislave, Katedra farmaceutickej chémie |
|---|---|
| Year: | 2016 |
| Section: | Organic, bioorganic and pharmaceutical chemistry, pharmacology |
| Abstract No.: | 1462 |
| ISBN: | 978-80-972360-0-7 |
Predložená práca sa zaoberá vývojom hydrofóbnej matricovej tablety s predĺženým uvoľňovaním ľahko rozpustného liečiva pramipexolu hydrochloridu. Ako polymér riadiaci uvoľňovanie liečiva z vybraných prototypov bol použitý nový excipient Kollidon SR (zmes 80% polyvinylacetátu a 20% polyvinylpyrolidónu). Testovali sa 3 rôzne koncentrácie polyméru s cieľom dosiahnúť stabilné a pH nezávislé uvoľňovanie pramipexolu 0,26 mg po dobu 24 hodín, vzorky boli pripravené vlhkou granuláciou a lisovaním matricových tabliet.Uvoľňovanie liečiva bolo sledované v disolučných médiách s hodnotami pH od 1,2 až po 6,8 a porovnávané s referenčnými prípravkami na báze hydrofilnej matrice s pH závislým uvoľňovaním pramipexolu. Požadovaný liberačný profil nízkodávkového liečiva bol dosiahnutý použitím 69 % (w/w) Kollidon SR vo všetkých médiách, vzhľadom na nízku hodnotu Tg polyvinylacetátu (≈35°C) bolo potrebné stabilizovať disolučný profil požitím dodatočného curingu 60°C po dobu 8 hodín. Testoval sa vplyv hydrodynamiky a iónovej sily na uvoľňovanie liečiva z vybraného prototypu, v prípade hydrofóbného matricového systému s Kollidon SR nebol preukázaný vplyv ani jedného parametra na disolučný profil pramipexolu.