Vplyv množstva mikroemulzie ako enhancera in vitro uvoľňovania minoxidilu z dermálnych základov

Authors: Miroslava Špaglová 1    Mária Vitková 1    Lenka Starychová 1    Mária Čuchorová 1    Martina Čierna 1    Kamila Bartoníková 1    Klára Gardavská 1   
1 Univerzita Komenského v Bratislave, Farmaceutická fakulta, Katedra galenickej farmácie, Bratislava, Slovensko   
Year: 2015
Section: Organic, bioorganic and pharmaceutical chemistry, pharmacology
Abstract No.: 1284
ISBN: 978-80-970712-8-8

Pri topickej a transdermálnej aplikácii je veľmi dôležitý výber vhodného vehikula, ktorý napomôže liečivu prekonať excelentné bariérne schopnosti rohovinovej vrstvy kože. Mikroemulzie možno z hľadiska zloženia považovať za enhancerové systémy, a to hlavne vďaka obsahu tenzidu, ktorý má schopnosť podporiť penetráciu do kože. Experimentálna práca hodnotí vplyv mikroemulzie s obsahom Tweenu® a jej množstvo  na in vitro uvoľňovanie minoxidilu z karagénového gélu. Minoxidil, schválený k terapii androgénnej alopécie, pôsobí ako vazodilatans  schopné spomaliť vypadávanie vlasov, prípadne obnoviť ich rast. Pôvodne sa používal perorálne ako antihypertenzívum. Pri dlhodobom užívaní sa však prejavil jeho výrazný vedľajší účinok - hypertrichóza (1). Androgénna alopécia je ochorenie spôsobené zmenšovaním vlasových folikulov v prednej oblasti a na temene hlavy. Androgény skracujú anagénovú fázu rastu vlasu a spôsobujú predčasný vstup do katagénovej fázy (2).

V experimente sa minoxidil, vo vode ťažko rozpustné liečivo, rozpustil v polykomponentnom mikroemulznom systéme a následne sa zapracoval do karagénového hydrogélu (4%) tak, aby sa zachoval pomer mikroemulzie a gélu 1:2, 1:4, 1:6. In vitro uvoľňovanie liečiva sa hodnotilo difúznou metódou využívajúcou Franzove komôrky. Ako difúzna bariéra sa použila semipermeabilná membrána Spectra/Por® a akceptorovým médiom bol tlmivý fosforečnanový roztok (pH 7.0). Z výsledkov vyplýva, že najvhodnejším vehikulom pre uvoľňovanie minoxidilu je gél s obsahom mikroemulzie v pomere 4:1. Tiež možno konštatovať, že pri každom hmotnostnom pomere sa potvrdil enhancerový vplyv mikroemulzie, i keď v prípade jej najnižšieho obsahu bol jej vplyv nepatrný.

Výskum bol realizovaný za finančnej podpory grantov Univerzity Komenského a Farmaceutickej fakulty UK/432/2014, UK/356/2014, FaF/55/2014.
1. Rossi A. et al. 2012. Minoxidil use in dermatology, side effects and recent patents. In Recent. Pat. Inflamm. Allergy Drug Discov. 2012, 6 (2): p. 130-136.
2. Otomo S. 2002. Hair growth effect of minoxidil. In Nihon Yakurigaku Zasshi. 2002, 119 (3): p. 167-74.