Vplyv množstva mikroemulzie ako enhancera in vitro uvoľňovania minoxidilu z dermálnych základov
| Authors: |
Miroslava Špaglová 1
Mária Vitková 1
Lenka Starychová 1
Mária Čuchorová 1
Martina Čierna 1
Kamila Bartoníková 1
Klára Gardavská 1
1 Univerzita Komenského v Bratislave, Farmaceutická fakulta, Katedra galenickej farmácie, Bratislava, Slovensko |
|---|---|
| Year: | 2015 |
| Section: | Organic, bioorganic and pharmaceutical chemistry, pharmacology |
| Abstract No.: | 1284 |
| ISBN: | 978-80-970712-8-8 |
Pri topickej a transdermálnej aplikácii je veľmi dôležitý výber vhodného vehikula, ktorý napomôže liečivu prekonať excelentné bariérne schopnosti rohovinovej vrstvy kože. Mikroemulzie možno z hľadiska zloženia považovať za enhancerové systémy, a to hlavne vďaka obsahu tenzidu, ktorý má schopnosť podporiť penetráciu do kože. Experimentálna práca hodnotí vplyv mikroemulzie s obsahom Tweenu® a jej množstvo na in vitro uvoľňovanie minoxidilu z karagénového gélu. Minoxidil, schválený k terapii androgénnej alopécie, pôsobí ako vazodilatans schopné spomaliť vypadávanie vlasov, prípadne obnoviť ich rast. Pôvodne sa používal perorálne ako antihypertenzívum. Pri dlhodobom užívaní sa však prejavil jeho výrazný vedľajší účinok - hypertrichóza (1). Androgénna alopécia je ochorenie spôsobené zmenšovaním vlasových folikulov v prednej oblasti a na temene hlavy. Androgény skracujú anagénovú fázu rastu vlasu a spôsobujú predčasný vstup do katagénovej fázy (2).
V experimente sa minoxidil, vo vode ťažko rozpustné liečivo, rozpustil v polykomponentnom mikroemulznom systéme a následne sa zapracoval do karagénového hydrogélu (4%) tak, aby sa zachoval pomer mikroemulzie a gélu 1:2, 1:4, 1:6. In vitro uvoľňovanie liečiva sa hodnotilo difúznou metódou využívajúcou Franzove komôrky. Ako difúzna bariéra sa použila semipermeabilná membrána Spectra/Por® a akceptorovým médiom bol tlmivý fosforečnanový roztok (pH 7.0). Z výsledkov vyplýva, že najvhodnejším vehikulom pre uvoľňovanie minoxidilu je gél s obsahom mikroemulzie v pomere 4:1. Tiež možno konštatovať, že pri každom hmotnostnom pomere sa potvrdil enhancerový vplyv mikroemulzie, i keď v prípade jej najnižšieho obsahu bol jej vplyv nepatrný.
2. Otomo S. 2002. Hair growth effect of minoxidil. In Nihon Yakurigaku Zasshi. 2002, 119 (3): p. 167-74.