Príprava MUPS tabliet s riadeným uvoľňovaním liečiva zo skupiny polosyntetických opiátových analgetík

Authors: Štefan Husár 1,2   
1 Katedra farmaceutickej chémie, Farmaceutická fakulta UK, Bratislava, SR    2 Saneca Pharmaceuticals a.s., Hlohovec, SR   
Year: 2015
Section: Organic, bioorganic and pharmaceutical chemistry, pharmacology
Abstract No.: 1156
ISBN: 978-80-970712-8-8

Predložená práca je súčasťou vývoja násobnej liekovej formy s predĺženým uvoľňovaním, ktorá obsahuje fixnú kombináciu opiátového analgetika oxykodónu na liečbu stredne silných až silných bolestí a antagonistu opioidných receptorov naloxónu na vykompenzovanie nežiadúcich účinkov oxykodónu. Technológiou spodného (Wurster) nástreku sa pripravili dva prototypy obalených peliet zlisovaných do tzv. MUPS tabliet a porovnali sa disolučné profily vybraných zložení s referenčným prípravkom na báze hydrofóbnej matricovej tablety v disolučných médiách s hodnotami pH 1,2 až 6,8. Similárne uvoľňovanie vo všetkých médiách sa dosiahlo použitím retardačného polyméru na báze etylcelulózy s koncentráciou 14,3 % (w/w) a dibutylsebakátu ako hydrofóbneho plastifikátora. Porovnaním rôznych liekopisných aparatúr a disolučných podmienok sa pre prepúšťanie prípravku zvolila košíková disolučná aparatúra s rýchlosťou rotácie 100 rpm vo fosforečnanovom tlmivom roztoku s pH 6,8 a HPLC vyhodnotením s UV detekciou. Nakoniec sa overila alkoholová rezistencia vyvíjaného prípravku v prítomnosti 20% (v/v) a 40% (v/v) etanolu, vybraná formulácia vyhovuje testu alkoholovej rezistencie v prítomnosti 20% etanolu (v/v), v prítomnosti 40% etanolu (v/v) sú výsledky hraničné.